一提起“他汀”类药物，人们首先会说它是一种降脂药。实际上说它是“降脂”并不十分确切。血脂有提供能量、构成细胞结构及合成激素等功能，血脂代谢紊乱容易引起血管壁粥样硬化，就像水管生锈、垃圾挂壁一样，进而引发心脑血管疾病。

“他汀”类药物能够降低血脂中的坏胆固醇——低密度脂蛋白胆固醇，升高好胆固醇——高密度脂蛋白，从而清除血管内垃圾，改善预后。所以说，与其称它为“降脂药”，不如称它为“调脂药”更准确。

“他汀”是英文statin的音译。这类药主要通过抑制肝脏内的一种酶——HMC-CoA还原酶，来达到减少胆固醇合成的目的。

“他汀”还有抗炎氧化、稳定斑块、改善内皮功能等作用，目前被认为是治疗高胆固醇血症的首选药物，也是冠心病一级、二级预防的基础用药。

大规模临床试验表明，“他汀”可使斑块逆转甚至消退，美国、欧洲、日本等医学指南也一再调高他汀类药物的推荐级别。如今，全世界每天有超过3000万左右的人在服用“他汀”类药物。

胆固醇代谢的调节机理最早由两位美国科学家发现，即通过减低食物中的胆固醇和饱和脂肪酸，或通过抑制HMC-CoA还原酶来抑制肝细胞内胆固醇合成，从而使血中的胆固醇水平降低。

“他汀”是在1979年被发现的，一位日本科学家从红曲霉和土曲霉的发酵液中，分离出第一个能抑制HMC-CoA还原酶的合成物，这就是历史上首个“他汀”类药物——洛伐他汀。

该药于1987年被美国正式批准应用到临床，由此开启了“他汀”时代。之后的普伐他汀、辛伐他汀，是在洛伐他汀结构基础上的半合成品。以上三种他汀都属于天然品，为第一代。

氟伐他汀为第一个全合成他汀，称之为第二代。此后德国拜耳公司又研发西立伐他汀，降脂效果最强，但其可引起致死性横纹肌溶解症而被禁止使用，不准上市。

阿托伐他汀也是全合成品，降脂效力大大提高，称之为第三代他汀类药物。此外还有强效的瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

相同剂量的“他汀“降脂能力从强到弱依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞普伐他汀和洛伐他汀。

“他汀”类不良反应主要为肝脏转氨酶升高和肌肉毒性。当患者肝脏转氨酶超过3倍正常上限时，可暂停用药；一段时间以后，肝脏转氨酶的水平可自行恢复。

少数人服用大剂量“他汀”或与其他类调脂合用时，可能还会出现肌肉疼痛、乏力等肌肉毒性表现，因此应特别注意监测化验指标并及时就医。此外，大剂量服用他汀类药物可能引发血糖升高。

不过，相比这些不良反应，心脑血管病患者服用他汀类药物的获益更大，所以建议患者即使在血脂达到目标后仍要坚持服用他汀类药物。

需要注意的是，具有不同心脑血管病危险因素的人群血脂控制标准各不相同，化验单的血脂正常不代表血脂真的正常，所以坚持服用他汀类药物非常重要。

另外，人体胆固醇的合成在夜间活性最强，一般要求临睡前服用他汀类药物。服用期间，应避免饮用柚子汁；服用他汀类药物4-6周后血浆胆固醇水平趋于稳定时，可以找医生复查，咨询是否调药。